一、藥理作用
本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似，具有較強的抗抑郁作用，但鎮靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱，因而更適合用于老年人。本品起效較快，用藥1周即可顯效。
二、藥動學
口服易從胃腸道吸收，吸收不受食物影響。體內分布廣泛，易透過血-腦脊液屏障，并在腦中蓄積，如大鼠腹腔注射，15mg/kg后，大腦皮質中的藥物濃度為13.11μg/L，大腦其余部位藥物濃度為11.45μg/L，而血中的藥物濃度僅為1.53μg/L。血藥濃度與臨床抗抑郁療效存在顯著的正相關，健康人血藥濃度在115～155μg/L以上方可獲得更好的效果。地昔帕明的達峰時間為4～6h，主要在肝臟代謝，地昔帕明最終被氧化成無活性的羥化物或與葡萄糖醛酸結合后自尿中排出。血漿清除率(Cl)為每小時0.68L/kg，年齡、性別對CL無顯著影響。血漿t1/2為17～28h。此外，地昔帕明對肝線粒體CYP2D6的抑制作用較大多數選擇性5-HT再攝取抑制劑為小。