本品為BDZ類抗焦慮藥，隨用藥量增大而具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用：
① 抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮?的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統，與中樞BDZ受體結合而促進γ-氨基丁酸（GABA）的釋放或促進突觸傳遞功能有關。BDZ類還作用在GABA依賴性受體，通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。
② 較大劑量時可誘導人睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠（REM）幾無影響，對肝藥酶無影響，以及大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。
③ 還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續狀態極有效，靜脈注射時可使 70%?80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發作及小兒陣攣性發作不如硝西泮。
④ 中樞性肌肉松弛作用比氯氮?強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮?的10倍。口服吸收快且完全，生物利用度約76%。約1小時達血濃度高峰。本品有肝腸循環，長期用藥有蓄積作用。肌內注射后吸收不規則而慢。血漿半衰期為20?50小時，屬長效藥。經肝臟代謝，主要代謝酶為CYP2C19，主要代謝產物為去甲西泮，還有替馬西泮和奧沙西泮，仍有生物活性，故連續應用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。