1．吸收與分布
健康受試者穩態時的表觀分布容積約為0.22 L/kg體重。本品的血漿蛋白結合率為97%。
2．代謝與排泄
本品完全經細胞色素P450酶系統(CYP)代謝。本品大部分代謝依靠特異性同工酶CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特異性同工酶CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者是血漿中的主要代謝物。以下的參數主要反映CYP2C19功能正常的個體，即快代謝者的藥代動力學特征。
總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h。血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時。重復用藥后埃索美拉唑的暴露量增大，具有劑量儂賴性，單在多次用藥后可導致非線性的劑量，暴露量關系。這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19。按每日一次用藥時，本品在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒有累積的趨勢。多次靜脈注射給予40mg后，平均血漿峰濃度約為13.6mmol/L。口服相應劑量后的平均血漿峰濃度約為4.6mmol/L。靜脈給藥后的總暴露與口服給藥相比有少量增加(約30%)。
本品的主要代謝物對胃酸分泌無影響。單次口服后，近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出。尿中的原形藥物不到1%。
3．特殊患者人群
西方人群中大約1-3%的個體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱為慢代謝者；而慢代謝者在亞洲人群中所占的比例約為13-23%。這部分個體可能主要通過CYP3A4代謝埃索美拉唑。每日一次埃索美拉唑40mg重復給藥后，慢代謝者的平均總暴露量(AUC)比具有活性CYP2C19的個體(快代謝者)高出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。靜脈給予本品可觀察到相似的差異。本品在老年人(71-80歲)中的代謝沒有顯著性的變化。
單劑口服給予埃索美拉唑40mg后，女性的平均總暴露量要超過男性約30%。每日一次重復給藥后未觀察到性別的差異。靜脈給予埃索美拉唑可觀察到相似的差異。這些發現與埃索美拉唑的劑量無關。
在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝可能會減弱。嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的暴露量增加1倍。因此，嚴重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應超過20mg。每日用藥一次時本品或其主要代謝產物沒有累積的趨勢。
在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究。由于腎臟只擔負本品的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此在腎功能損害的患者中，本品的代謝預期不會發生變化。