藥理毒理
1.藥理 多磺酸粘多糖通過作用于血液凝固和纖維蛋白溶解系統而具有抗血栓形成作用。另外,它通過抑制各種參與分解代謝的酶以及影響前列腺素和補體系統而具有抗炎作用。 多磺酸粘多糖還能通過促進間葉細胞的合成以及恢復細胞間物質保持水分的能力從而促進結締組織的再生。因此,本藥能防止淺表血栓的形成,促進它們的吸收,阻止局部炎癥的發展和加速血腫的吸收。 多磺酸粘多糖促進正常結締組織的再生。 2.毒理 對不同種類的動物(小鼠、大鼠、狗)研究發現 :急性毒性反應僅見于超大劑量全身用藥后(包括口服、皮下注射、皮內注射、靜脈注射),但這些反應與多磺酸粘多糖的局部外用無任何關系。 亞急性毒性研究對狗和大鼠連續肌肉注射超過13周后發現 :在注射部位呈現與劑量相關的局部刺激,同時伴有肝、腎腫脹(起始劑量10 mg/kg)以及宮頸肥大和系膜淋巴結腫大(起始劑量15 mg/kg)。連續用藥13周后未發現有新生的贅生物形成。 體內和體外生殖毒性實驗均未顯示任何誘導機體突變的跡象。 尚無有關致癌危險性的調查。 生殖能力研究 分別給予雄鼠肌肉注射多磺酸粘多糖2 mg/kg、10 mg/kg和25 mg/kg,為期60天 ;接受肌注的雄性大鼠及其后代均未出現任何特殊的病理改變。 胚胎毒性和致畸性研究 在實驗兔妊娠6-19天期間分別予肌注多磺酸粘多糖2 mg/kg、8 mg/kg和32 mg/kg。最顯著的改變出現于高劑量組,表現為體重下降、死胎、吸收率增加和新生兔存活率下降。根據已有的數據,多磺酸粘多糖在劑量為32 mg/kg時無致畸性,但有胚胎毒性。
藥代動力學
用放射性活性物質標記后,通過化學分析和組織化學分析方法研究了多磺酸粘多糖 對動物和人類皮膚滲透性。根據所測的濃度梯度,多磺酸粘多糖能滲透入更深的皮下組織。連續給藥數天,亦未發現多磺酸粘多糖對血液系統有任何影響。