以紅霉素為代表的大環內酯類最多用于治療院外細菌性肺部感染，對肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌等各種革蘭陽性球菌具有強大抗菌活性；對流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、布魯菌屬及除脆弱類桿菌、梭狀桿菌以外的各種厭氧菌亦具有相當大的抗菌活性；因其能進入細胞內，對不典型肺炎如衣原體、支原體、軍團菌肺炎具有肯定的臨床療效。近年來通過對社區獲得性呼吸道感染的研究發現，這些不典型病原體在肺組織及上呼吸道具有明顯的侵襲力，從而使其應用范圍越來越廣泛。
近年來紅霉素的耐藥性明顯增加，同時由于其有胃腸道副作用，人們開始尋找一些新的藥物，新一代大環內酯類抗生素如羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素等，克服了紅霉素在低 pH值狀態下，由于自身分子結構紊亂刺激胃腸道蠕動而產生的一系列副作用。其主要優點是對胃酸穩定，生物利用度高；血藥濃度、組織細胞濃度高且維持持久；半衰期長，副作用少，口服吸收完全，療程短，病人耐受性明顯增加，從而使其應用前途更加廣闊。