本品為口服廣譜的第二代頭孢菌素，頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物，口服后經腸道吸收后被水解脫酯，形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其作用機理是通過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對于病原菌具有較廣的抗菌活性，并對許多β-內酰胺酶穩定，尤其是對腸桿菌科中常見的質粒介導酶穩定。
動物體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列細菌有抗菌活性：
需氧革蘭氏陽性菌：
金黃色葡萄球菌(包括β-內酰胺酶產生菌)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌；
需氧革蘭氏陰性菌：
大腸埃希菌、流感桿菌(包括產β-內酰胺酶菌)、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括產β-內酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括產β-內酰胺酶菌)。
體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。