世界范圍內已開發頭孢菌素類品種分析
頭孢菌素類已開發品種所指范圍
R1:H、Na或與COOH形成酯的相關的化合物;
R2:H、OCH3、CH2R5;
R3:為改變本類化合物所引入的側鏈;
R4:H、OCH3;
A:巰基雜環、氮雜環、含稠環及其他
基本構效關系:R1:注射用藥改造為口服用藥。頭孢呋辛頭孢呋辛酯,頭孢替安頭孢替安酯。R2:擴大抗菌譜,增強抗菌活性,改變藥物通透性,影響藥動學性質,克服其不穩定性。R3:擴大抗菌譜,增強抗菌活性,對酶穩定。R4:增強對酶的穩定性。