頭孢塞肟四唑主要用于各種敏感菌所致的呼吸系、肝膽系統、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染，并可用于敗血癥和燒傷、手術后感染。對綠膿桿菌的抗菌活性比頭孢哌酮及頭孢唑肟強，但對鏈球菌屬的抗菌效力不如第一、二代。
臨床上主要用于各種敏感菌所致的敗血癥、燒傷感染、上呼吸道感染、肺炎、膽囊炎、膽管炎、腹膜炎、腎盂腎炎、尿路感染、膀胱炎、盆腔炎、附件炎及手術后感染等。其主要副作用為過敏性皮疹，無特異性不良反應發生。胃腸道反應主要為惡心、嘔吐腹瀉。少數有血清丙氨酸氨基轉移酶上升和血尿素氮升高。
