口服吸收差。單劑量1g或2g肌注，血漿藥物濃度達峰值時間為1h，血漿藥物峰濃度為42μg/ml或90μg/ml，高血濃度可持續較長時間。單劑量1g靜注，平均血藥濃度為140～250μg/ml。單劑量2g靜脈滴注，血藥濃度為270μg/ml。在體內分布廣泛，在生殖器、子宮、卵巢、臍帶血、羊水、膽囊、前列腺、腭扁桃體、膽汁、胸腔積液、骨盆死腔均有較高濃度，膽汁濃度高于頭孢美唑、頭孢唑林，可微量向乳汁移行，也向痰液、皮膚、腭扁桃體移行，可通過血-腦脊液屏障，靜注53～83mg/kg,40～90min后腦膜炎患兒的腦脊液濃度可達1.1～4.8μg/ml。在體內幾不代謝，血漿半衰期為3.4～4.4h，血漿蛋白結合率為78%～91%。幾近全部藥物通過腎小球濾過和腎小管分泌，約75%～83%藥物以原形藥物于24h內由尿液中排泄。