1． 抗菌作用
⑴頭孢泊肟對革蘭氏陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用，尤其對革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。另外，對厭氧菌中的消化鏈球菌屬也顯示卓越抗菌力。
⑵ 頭孢泊肟顯示與機體防御機構相協調的殺菌作用。
⑶頭孢泊肟對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定，對產生β-內酰胺酶的菌株也顯示很強抗菌力。
2． 作用機制
抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。其作用點因菌種而異，但對青霉素結合蛋白（PBP）1及3的親和性高。