1、血清濃度:健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表現為血清頭孢泊肟(CPDX)濃度很快增高。給予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動學參數見表。健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動學參數表給藥時間 劑量 例數 T12 Cmax Tmax AUC(mg)、(h)、(μml)、(h)、[(μgh)ml]空腹:50,8,2.2,0.8,2.5,3.9。空腹:100,8,2.4,1.2,2.9,7.0。空腹:200,14,2.1,2.2,2.6,13.1。飯后:50,5,1.7。飯后:100,16,1.9,1.7,2.8,8.3。飯后:200,45,1.9,3.1,2.9,16.4。從表中可以看出飯后服藥的吸收性較空腹為好。
2、分布:頭孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織等。
3、代謝、排泄 頭孢泊肟酯(CPDX-PR)在吸收時被腸管壁酯酶水解為具有抗菌活性的頭孢泊肟(CPDX)。CPDX幾乎不經代謝而主要從尿中排泄。健康成人飯后1次口服CPDX-PR100mg、200mg時,CPDX的尿中排泄率(0~12h)約為90%。未被吸收的極少部分CPDX-PR經糞便排泄。CPDX的腎清除率約90mlmin。連續給CPDX-PR 200mg q12h 共14天,未見蓄積性。
4、腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄,腎功能不全患者飯后口服CPDX-PR隨腎功能損害程度其CPDX的T12延長、Cmax及AUC增加,尿排泄明顯減少。