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  • 發布時間:2024-05-24 14:43 原文鏈接: 關于妥布霉素吸入溶液的藥理毒理介紹

      一、妥布霉素吸入溶液的藥理作用:

      妥布霉素為一種氨基糖苷類抗菌劑,通過抑制細菌蛋白質合成來發揮抗菌作用,其作用是殺菌,對革蘭氏陰性菌(包括銅綠假單胞菌) 表現出廣泛的體外抗菌活性。

      二、妥布霉素吸入溶液的毒理作用:

      1、遺傳毒性:妥布霉素的 Ames 試驗、小鼠淋巴瘤正向突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗結果均為陰性。

      2、生殖毒性:未開展妥布霉素吸入給藥的生殖毒性研究。妥布霉素皮下注射劑量最高達100mg/kg 時,對雄性或雌性大鼠的交配行為未見影響,未引起生育力損害。大鼠和兔在器官生成期分別皮下注射妥布霉素劑量最高達 100mg/kg/ 天和 20mg/kg/天時,未見給藥相關的胚胎-胎仔發育毒性;兔皮下注射妥布霉素≥40mg/kg/天時可見嚴重的母體毒性,影響了對胚胎  -胎仔發育毒性結果的評估。在妥布霉素非臨床生殖毒性研究中,未對子代進行耳毒性評估。

      3、致癌性:在一項大鼠兩年吸入給藥致癌性試驗中,大鼠連續 95 周每天暴露于妥布霉素吸入溶液達 1.5 小時。試驗采用妥布霉素吸入溶液臨床制劑。在大鼠體內測得的妥布霉素血藥濃度最高達 35μg/mL (臨床試驗中囊性纖維化患者的平均血藥濃度為 1μg/mL)。未見與藥物相關的任何腫瘤發生率的增加。

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