1、孟魯司特的急性毒性：在小鼠和大鼠中，當單次口服孟魯司特鈉的劑量高達 5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15，000mg/m2和29．500mg/m2)時。未出現死亡。此劑量為最大測試劑量(口服．LDso>5000mg/kg)． 相當于成人每日推薦劑量的25，000倍。
長期毒性 在猴子和大鼠中試驗長達53周，而在幼猴和小鼠中則長達1 4周。試驗結果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時。未發現毒理學指標有任何影響。在成人和兒童患者中都未發現不能使用治療劑量孟魯司特鈉的情況。
2、孟魯司特的致癌性：在大鼠口服劑量高達每天200mg/kg,用藥106周的研究 和小鼠口服劑量高達每天100mg/kg、用藥92周的研究中。都未發現孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1 000倍 和500倍。
致突變性 未發現孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V一79哺乳動物細胞突變試驗中，無論有無代謝活性．孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進行的大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中．無論有無微粒體酶活性系統，均無基因毒性作用。同樣，當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉后．未發現有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。
3、孟魯司特的生殖毒性：在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達每天800mg/kg 和雌性大鼠口服劑量高達每天100mg/kg的研究中，未發現對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和 500倍。
在對發育的毒性研究中．當給大鼠使用劑量高達每天400mg/kg和 給兔使用劑量高達每天100mg/kg的孟魯司特鈉時，未出現與治療相關的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特 鈉的情況．并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。