半胱氨酰白三烯(LTC,．LTD,．LTE,)是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯(Cyd_T)受體結合。l型半胱氨酰白三烯(CysLT,) 受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞}和其他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。CysLTs與 哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發相和遲發相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的 CysLTs。鼻I為 CysLTs 激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。
孟魯司特是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效1：3服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特對 CysLT 受體有高度的親和性和選擇性與其它有藥理學重要意義的氣道受體（如類前列腺素、膽堿能和β一腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC, LTD．和LTE·與CysLT，受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。