遺傳毒性：安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現陽性結果（突變率為對照組的2～3倍），在3個體內大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中，有1個試驗出現染色體畸變率增加。
生殖毒性：大鼠經口給予安非他酮高達300mg/kg，未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/kg和150mg/kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見與藥物相關的胎仔毒性。
致癌作用：長期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮劑量分別高達300和150mg/kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續104周和96周，其中劑量為100～300mg/kg時可引起大鼠肝臟結節性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursors of neoplasm）尚不清楚。但在小鼠中未見相似的病變。兩試驗中均未見肝臟和其他器官惡性腫瘤發生率增加。