定百痙口服后迅速吸收，飯后服用將延遲吸收。口服膠囊與普通片劑后，約1～4h血藥濃度達峰值；腸溶片則需3～4h；緩釋片在胃內可有少量釋放，在腸道緩慢吸收，達峰時間較長，峰濃度較低。各種劑型的生物利用度都接近100%。有效血藥濃度為50～100μg/ml。定百痙主要分布在細胞外液，在血中大部分與血漿蛋白結合，其結合率約為80%～94%，腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的10%。定百痙主要在肝中代謝，半衰期為7～10h。主要經腎排泄，少量隨糞便排出。
