尼古丁作用于煙堿乙酰膽堿接受體,特別是自律神經上的接受器((α1)2(β4)3)和中樞神經的接受器((α4)2(β2)3) ,前者位于副腎髓質和其他位置,后者位于中央神經系統。低濃度時,尼古丁增加了這些接受體的活性,尼古丁對于其他神經傳遞物也有小量直接作用。高濃度時抑制。