1、吸收
在健康志愿者中在給藥后1至4小時達到屈昔多巴的血漿峰濃度(Cmax)(均數約2小時)。高脂肪餐對屈昔多巴暴露有中度影響有Cmax和血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)分別減低35%和20%。Cmax隨高脂肪餐延后約2小時。
2、分布
臨床前研究提示屈昔多巴可跨越血腦屏障。屈昔多巴表現出血漿蛋白結合,在100 ng/mL時75%和在10,000 ng/mL時26%。在人中屈昔多巴估算的表觀分布容積約200 L。
3、代謝
屈昔多巴的代謝是通過兒茶酚胺途徑介導而不是通過細胞色素P450系統。屈昔多巴最初轉化為甲氧基二羥苯基絲氨酸(3-OM-DOPS),一個主要代謝物,通過兒茶酚-O-甲基轉移酶 (COMT),通過DOPA脫羧酶(DDC)轉化為去甲腎上腺素,或通過DOPS銓縮酶轉化為原兒茶醛[protocatechualdehyde]。在人中口服給藥后,血漿去甲腎上腺素水平峰值在3至4小時內但是一般非常低(低于1 ng/mL)和變異與劑量無恒定相互關系。屈昔多巴的代謝物對其藥理學作用的貢獻除了去甲腎上腺素還不是很清楚 [2] 。
4、排泄
在人中屈昔多巴的平均消除半衰期是約2.5小時。屈昔多巴及其代謝物在動物和在人中的主要消除途徑都是通過腎。在動物中研究顯示~75%的放射標記劑量是口服給藥24小時內在尿中排泄。