山梨醇糖為甘露醇的異構體，作用與甘露醇相似但較弱，靜脈注入本品濃溶液(25%)后，除小部份轉化為糖外，大部以原形經腎排出，因形成血液高滲，可使周圍組織及腦實質脫水而隨藥物從尿液排出，從而降低顱內壓，消除水腫。注射后2小時出現高效，明顯地使腦水腫逐漸平復，緊張狀態消失，腦脊液壓下降，在體內不被代謝，經腎小球濾過后在腎小管內甚少被重吸收，起到滲透利尿作用。
1．組織脫水作用。提高血漿膠體滲透壓，導致組織內(包括眼、腦、腦脊液等)水分進入血管內，從而減輕組織水腫，降低眼內壓、顱內壓和腦脊液容量及其壓力。
2．利尿作用。利尿作用機制分兩個方面。
(1)增加血容量，并促進前列腺素I2分泌，從而擴張腎血管，增加腎血流量包括腎髓質血流量。腎小球入球小動脈擴張，腎小球毛細血管壓升高，皮質腎小球濾過率升高。
(2)本藥自腎小球濾過后極少([10%)由腎小管重吸收，故可提高腎小管內液滲透濃度，減少腎小管對水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶質的重吸收。過去認為本藥主要作用于近端小管，但經穿刺動物實驗發現，應用大劑量山梨醇后，通過近端小管的水和Na+ 僅分別增多10～20%和4～5%；而到達遠端小管的水和Na+則分別增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+減少在山梨醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于腎髓質血流量增加，髓質內尿素和Na+流失增多，從而破壞了髓質滲透壓梯度差。
由于輸注山梨醇后腎小管液流量增加，當某些藥物和毒物中毒時，這些物質在腎小管內濃度下降，對腎臟毒性減小，而且經腎臟排泄加快。