一、藥理作用
布托啡諾為阿片受體部分激動劑，主要激動κ1受體，對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5～7倍。可緩解中度和重度的疼痛。
二、藥代動力學
口服可吸收，但首關效應明顯，生物利用度僅5%～17%。肌內注射后吸收迅速而完全，30～60分鐘達血漿峰濃度。經鼻噴霧給藥1～2mg后15分鐘起效，30～60分鐘達峰值血漿濃度，48小時內達到穩態；生物利用度為48%～70%，半衰期為4.7～5.8小時，但老年人或腎功能損害者顯著延長至8.6～10.5小時。作用維持3～5小時。80%與血漿蛋白結合。穩態分布容積為50L/kg。半衰期為2.5～4小時。主要在肝臟代謝為無活性的羥布托菲諾，大部分經尿排泄，11%經膽道排出；5%以原形從尿中排出。血漿清除率每公斤體重為2.700～4.066mL/min。可透入胎盤和乳汁。