1、藥理學
異維A酸的作用機制尚未完全清楚。口服異維A酸用于治療痤瘡時具有縮小皮脂腺組織，抑制皮脂腺活性，減少皮脂分泌，減輕上皮細胞角化及毛囊皮脂腺口的角質栓塞，并抑制痤瘡丙酸桿菌數的生長繁殖。近來研究還表明本藥可調控與痤瘡發病機制有關的炎癥免疫介質以及選擇性地結合維A酸核受體而發揮治療作用。局部使用時，異維A酸的作用方式可能同它的立體異構體維A酸類似，維A酸可以誘導表皮細胞增生；促進表皮顆粒層細胞向角質層分化；通過調節毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質栓，起到防治及消除粉刺皮損作用。
2、毒理學：試驗表明口服異維A酸有嚴重致畸作用。大鼠身上進行的生殖實驗結果顯示局部應用劑量為人的60倍的異維A酸凝膠時，對鼠胚胎沒有損害。