1、惠妥滋簡介
在酸性pH值環境中,去羥肌苷迅速降解。因此,為增加胃腸道的pH值,惠妥滋分散緩沖片含有緩沖劑。給藥時,每個成人劑量必須用足2片,以便達到足夠的酸中和能力,從而使人體最大限度地
吸收雙脫氧肌苷。
2、成人
69名艾滋病或嚴重的艾滋病相關綜合征的成人病人參與藥代動力學的評估。這些病人的肌酐清除率>60m L/分,無肝功能損傷。病人接受60分鐘靜脈給藥,每天1-2次,共2周,每天總劑量范圍是0.8-33mg/kg。口服相當于靜脈給藥2倍的劑量,再給藥4周。口服劑型是凍干粉末,其組成同本品兒科口服粉末一樣。成人的吸收和劑量呈線性關系,雖然病人間存在著很大的變異,在臨床給藥的劑量范圍,病人的血藥峰值和曲線下面積隨著劑量的增加也成比例地增加。若劑量小于等于7mg/kg,絕對生物利用率平均值在單次劑量給藥和給藥4周后分別是33%(±14)和37(±14%)。穩態的藥代動力學參數同最初靜脈給藥與口服藥所得的值無顯著差異。
3、分布
成人靜脈給藥后的平均分布容積是54±15L。在5例成人的研究中,靜滴本品后1小時,
惠妥滋在腦脊液中平均濃度為血漿的21%。 尿酸
4、消除
成人口服給予惠妥滋后,平均的消除半衰期為1.5(±0.6)小時,總清除率均值大約是800(±200)mLl/分。去羥肌苷口服或靜脈給藥平均腎清除率大約是400(±160)mL/分。這表明除腎小球濾過外,還有腎小管主動分泌同去羥肌苷的清除有關。單劑量靜脈或口服給藥的平均腎重攝取率大約為55(±17)%和20(±8)%。無論靜脈或口服給藥均無蓄積作用。