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  • 發布時間:2024-06-14 21:30 原文鏈接: 關于惠妥滋的藥理作用介紹

      惠妥滋為可分散緩沖片。去羥肌苷是白色結晶粉末,分子式為C10H12N4O3,分子量為236.2。去羥肌苷在25℃和pH約為6時的溶解度為27.3mg/mL,在酸性溶液中不穩定,在pH<3和37℃時,10%的去羥肌苷在2分鐘內分解為次黃嘌呤。本藥的緩沖劑為碳酸鈣和氫氧化鎂,此外尚含無活性成分天門冬酰胺、山梨酸,微晶纖維素等。去羥肌苷為一種合成的嘌呤核苷類似物,具有抗人類免疫缺陷病毒(HIV)的活性。去羥肌苷是一種脫氧核苷類似物,(在人類原細胞培養及已建立的細胞系中,抑制離體試驗的HIV的復制)。去羥肌苷進入細胞后,被細胞轉化為抗病毒的活性代謝產物三磷酸雙脫氧核苷酸(ddATP)

      。由離體細胞培養研究中得知,ddATP細胞內半衰期為8-24小時,脫氧核苷酸的共性(去羥肌苷類化合物)是缺乏3-自由羥基。在核酸復制時,一般都具有的核酸3-羥基,是隨后核酸5-單磷酸共價結合的受體,其存在是DNA鏈延長所必需的。ddATP缺乏3-位上的羥基,ddATP進入病毒DNA后,導致鏈的終止,從而抑制病毒復制。此外,ddATP進一步通過競爭性抑制三磷酸核苷與ddATP同功酶活性結合部位,干擾HLA-RBA依賴DNA多聚酶逆轉錄酶而抑制病毒。

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