生殖毒性:生殖毒性試驗中,大鼠在交配前經口給予扎來普隆100mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍),可導致動物死亡和生育力下降。后續研究顯示扎來普隆主要引起雌性動物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經口給予扎來普隆達100和50mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍和48倍),未見明顯致畸作用。但大鼠經口給予扎來普隆100mg/kg/天后,胎仔在出生前、后均出現發育不良;此劑量也可產生母體毒性,使其在給藥期間出現中毒體征和體重增加減慢。對大鼠仔代發育無影響劑量為10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的5倍)。在所有給藥劑量下家兔胚胎和胎仔的發育未受到影響。圍產期試驗中,雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期給予扎來普隆7mg/kg/天,仔代動物死產和出生后死亡率升高,生長和身體發育減慢。此劑量下未見動物出現母體毒性。對仔代發育的無影響劑量為1mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的0.5倍)。研究顯示,子宮內和受乳期仔代動物暴露于藥物可能導致其出現生存能力和發育方面的不良反應。
遺傳毒性:體外中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗顯示,無論是否存在代謝活化劑,扎來普隆均有誘裂變作用,可引起染色體結構和數目的畸變(多倍體和核內再復制)。體外人淋巴細胞試驗中,僅在其最高試驗濃度和有代謝活化劑的條件下引起染色體數目畸變。扎來普隆在體外Ames細菌試驗和中國倉鼠卵巢HGPRT基因突變試驗中均未見致突變性,在小鼠骨髓微核試驗和大鼠骨髓染色體畸變試驗中無誘裂作用,在大鼠肝細胞期外DNA合成試驗中未引起DNA損傷。
致癌性:進行了大鼠和小鼠終生致癌試驗。小鼠連續2年經口給予扎來普隆25、50、100和200mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的6~49倍),高劑量組雌鼠的肝細胞腺瘤發生度顯著升高。大鼠連續2年經口給予扎來普隆1、10、20mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的0.5~10倍),未見明顯致癌性。