托吡酯是鎮痙化合物，能拮抗GluR5受體，還可作為GABA受體介導的電流陽性變構調節劑。
主要作為其他抗癲癇藥的輔助治療，用于單純部分性發作、復雜部分性發作和全身強直陣攣性發作，尤其對Lennox-Gastaut綜合征和West綜合征（嬰兒痙攣癥）的療效較好。本品遠期療效好，無明顯耐受性，大劑量可用作單藥治療。
成人，口服：開始25毫克/日，1周后開始每周增加1次，每次增加25～50毫克至200～400毫克/日，分2次服用；最大劑量1600毫克/日。
