1877年，Pasteur和Joubert首先認識到微生物產品有可能成為治療藥物，他們發表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。
1928年，弗萊明爵士發現了能殺死致命的細菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在當時沒有任何明顯的副作用。
1936年，磺胺的臨床應用開創了現代抗微生物化療的新紀元。
1944年，在新澤西大學分離出來第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了另一種可怕的傳染病：結核。
1947年，出現氯霉素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染。
1948年，四環素出現，這是最早的廣譜抗生素。在當時看來，它能夠在還未確診的情況下有效地使用。現代社會四環素基本上只被用于家畜飼養。
1956年，禮來公司發明了萬古霉素，它被稱為抗生素的最后武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制，不易誘導細菌對其產生耐藥。
1980年代，喹諾酮類藥物出現。和其他抗菌藥不同，它們破壞細菌染色體，不受基因交換耐藥性的影響。