抗菌肽原指昆蟲體內經誘導而產生的一類具有抗菌活性的堿性多肽物質，分子量在2000～7000左右，由20～60個氨基酸殘基組成。這類活性多肽多數具有強堿性、熱穩定性以及廣譜抗菌等特點。世界上第一個被發現的抗菌肽的是1980年由瑞典科學家G.Boman等人經注射陰溝通桿菌及大腸桿菌誘導惜古比天蠶蛹產生的具有抗菌活性的多肽，定名為Cecropins。
最初，人們在研究北美天蠶的免疫機制時，發現其滯育蛹經外界刺激誘導后，其血淋巴中產生了具有抑菌作用的多肽物質，這類抗菌多肽被命名為天蠶素(Cecropins)。后來，從其他昆蟲以及兩棲類動物、哺乳動物中，也分離到結構相似的抗菌多肽，有70多種抗菌多肽的結構被測定。1980年后的數年間，人們相繼從細菌、真菌、兩棲類、昆蟲、高等植物、哺乳動物乃至人類中發現并分離獲得具有抗菌活性的多肽。由于這類活性多肽對細菌具有廣譜高效殺菌活性，因而命名為“antibacterial pepitides，ABP”，中文譯為抗菌肽，其原意為抗細菌肽。隨著人們研究工作的深入開展，發現某些抗細菌肽對部分真菌、原蟲、病毒及癌細胞等均具有強有力的殺傷作用，因而對這類活性多肽的命名許多學者傾向于稱之為”peptide antibiotics”一多肽抗生素。
2013年11月，中科院昆明動物研究所研究員張云課題組發現，天然抗菌肽具有選擇性免疫激活和調節功能，對敗血癥有良好的預防和保護作用。