用小鼠、大鼠,鼠和狗對伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進行了研究，結果顯示伊曲康唑的耐受性良好。
在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑（分別為40mg/日和80mg/kg日，或更高）時，發現伊曲康唑會增加動物胎仔異常的發生率，并對動物胚胎產生不良影響。
在九項致突變試驗中，伊曲康唑未顯示致突變性。
在致癌性研究中，對小鼠給藥劑量升至最高80mg/kg時，未顯示至癌性，對雄性大鼠劑量升至20mg/kg和對雌性大鼠劑量升至40mg/kg時，未顯示致癌性，對雌性大鼠劑量達40mg/kg時，軟組織肉瘤的發生率輕微增加，這可能人是由于結締組織的非腫瘤性、慢性炎癥反應增加而致。這些纖維黃樣變化被認為與脂類和膽固醇代謝的系統性紊亂有關。此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現，這也可能與血清膽固醇水平升高有關。