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  • 發布時間:2023-08-28 17:22 原文鏈接: 關于新一代喹諾酮類藥物的簡介

      其他新一代喹諾酮類藥物如氟羅沙星、羅米沙星及司巴沙星等對肺炎球菌有較高活性,比環丙沙星等對肺炎球菌有較高活性,比環丙沙星的藥效高4~8倍。多數喹諾酮類藥物通過主動轉運機制進行分布,在支氣管黏膜中濃度比血液中高2倍,在肺泡上皮中比血液中高2~3倍,在肺泡巨噬細胞中高達9~15倍。司巴沙星在肺組織不同部位的藥物濃度均明顯高于血液中。因此臨床上已用于治療耐藥結核桿菌和非結核分支桿菌感染以及支原體、衣原體所致的不典型肺炎。左旋氧氟沙星活性比其前體高2倍以上,對肺炎球菌的藥效高達4~8倍。其耐藥性的產生主要是由于細菌細胞膜對藥物通透性的改變,另外此類藥物作用于細菌 dNA螺旋酶,阻止雙股 dNA鏈轉變為螺旋狀 dNA而起到抗菌作用。細菌 dNA螺旋酶亞單位突變也是重要的耐藥機制。 cFC-222是一種新的氟喹諾酮類抗生素,對革蘭陰性桿菌和金黃色葡萄球菌活性都很強,其體外活性不受接種菌量、培養基組成與血清影響。臨床上如能最大限度降低其耐藥性,減少其副作用,新一代喹諾酮類藥物在呼吸道感染中的應用將更為廣泛。

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