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  • 發布時間:2024-06-21 11:34 原文鏈接: 關于新山地明的藥代動力學介紹

      新山地明與給予非乳化型環孢素(山地明)相比,給予本品可提高環孢素暴露(AUCB)的劑量線性.具有更一致的吸收曲線,受食物共同服用和晝夜節律的影響較小。根據這些合并的性質可以看出.環孢素藥代動力學患者內的變異性較低,而最低濃度與總暴露(AUCB)之間的相關性較強。由于增加的這些優勢.給予本品時不再需要考慮進餐的時間。此外。在給藥當天的全天以及維持治療的每天本品環孢素的暴露更一致。

      乳化型環孢素軟膠囊(新山地明)與乳化型環孢素口服液具有生物等效性。現有的資料表明,非乳化型環孢素(山地明)按1∶1轉換成環孢素軟膠囊(新山地明)后.全血中最低濃度相似,因此所要求的最低治療水平范圍保持不變。與非乳化型環孢素(山地明)相比給藥后1~6小時血藥濃度達峰).本品吸收更迅速(平均tmax提前1小時,平均Cmax提高59%).生物利用度平均提高29%。

      新山地明的分布大大超過血容量。在血液中.33%~47%分布于血漿中.4%~12%于淋巴細胞中.5%~12%子粒細胞中及41%~58%于紅細胞中。在血漿中.約90%與蛋白(主要與脂蛋白)結合。

      新山地明經廣泛生物轉化為大約15種代謝物。沒有單一的主要代謝途徑。

      新山地明主要經膽汁消除.只有6%口服給藥劑量經尿排泄;尿中排泄的原型藥物只有0.1%。

      依據使用的測定方法和目標人群所報告的環孢素終末半衰期數據具有很高的變異性。終末半衰期范圍從健康自愿者的6.3小時至有嚴重肝病患者的20.4小時。

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