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  • 發布時間:2024-08-07 11:02 原文鏈接: 關于普司立的藥代動力學介紹

      1.國內目前尚缺乏普司立的人體詳細藥代動力學研究資料。

      2.文獻報道的普司立藥代動力學研究情況如下:

      (1)據《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報道,普司立容易經胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30ug/ml的最大血漿濃度,24小時后又降到9 ug/ml,48小時降到2.5ug/ml。普司立也經陰道吸收,據報道,局部使用500mg普司立陰道栓劑后12小時,最大血漿濃度約為5ug/ml。

      普司立的血漿消除半衰期為14小時,血漿蛋白結合率小于15%,廣泛分布于組織和體液中,包括腦脊液。

      普司立在肝中代謝,在尿中主要以軛合物和代謝物排泄,小量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品后于5天消除量為85%,尿中63%,糞便中22%。膽汁排泄在普司立及其代謝物的消除中約占4.1%。

      (2)國外文獻報道,健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑,其半衰期t1/2為14.1±0.5h,MRT為19.4±0.6h,血漿清除率為50.6±2.1ml/min,Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內代謝有兩個主要代謝物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑),M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑),代謝產物M1、M4的濃度低于原形藥物,代謝物M1、M4的活性也遠低于奧硝唑,其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml,t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進行,肝病患者的清除率會降低26-48%,半衰期及MRT值會增加19-38%,故肝病患者給藥間隔應延長,以避免藥物蓄積。

      1-42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。

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