曲馬多（Tramadol）為合成的可待因類似物，與阿片受體有很弱的親和力。通過抑制神經元突觸對去甲腎上腺素的再攝取，并增加神經元外5-羥色胺濃度，影響痛覺傳遞而產生鎮痛作用。其作用強度為嗎啡1/10～1/8。無抑制呼吸作用，依賴性小，鎮痛作用顯著。有鎮咳作用，強度為可待因的50%。不影響組胺釋放，無致平滑肌痙攣作用。口服、注射吸收均好，鎮痛功效相同。口服后10～20分鐘起效，作用維持時間4～8小時。在肝內代謝，24小時內80%以原形和代謝物從尿中排泄。
