遺傳毒性：更昔洛韋在濃度分別為50～500mg／ml和250～2000mg／ml時，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。
生殖毒性：更昔洛韋靜脈給藥，對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，并對家兔有致畸作用；更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量，可能引起致畸和胚胎毒性。
致癌性：小鼠經口給予更昔洛韋劑量為20和lOOOmg/kg／日時，有致癌作用(以AUC計算，分別約相當于人靜脈給予推薦劑量5mg／kg／日的0.1和1.4倍)。當劑量為lOOOmg/kg／日時，顯著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖組織(卵巢，子宮，乳腺，陰蒂腺和陰道)及肝臟的腫瘤發生率。當劑量為20mg/kg／日時，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發生率。當小鼠服用更昔洛韋劑量為1mg/kg／日(以AUC計算，相當于人用劑量的0.01倍)時，未觀察到致癌作用。除了肝臟的組織細胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類沒有相應的組織部位，但應考慮更昔洛韋對人體有潛在的致癌作用。
本品為更昔洛韋滴眼液，日給藥量不超過0.64mg，一般應不會產生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。