1、吸收
在饑餓狀態下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%，進食后為6%至9%。當進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日（500mg每3小時一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小時血清濃度時間曲線下面積（AUC）和最大血清濃度（Cmax）測定穩態吸收程度，兩種服用方法得到的結果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg h/mL， Cmax1.02±0.24和1.18±0.36μg h/mL。
2、分布
靜脈給藥后，更昔洛韋穩態分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑，未觀察到AUC和用藥者體重（范圍：55至128kg）之間的相關性，不需根據體重確定口服劑量，在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下，血漿蛋白結合率為1%至2%。
3、代謝
單次口服14C標記的更昔洛韋1000mg，86±3%的服用量經糞便排泄，5±1%經尿液排泄。尿液和糞便內得到的代謝產物的放射性不超過1%至2%。
4、清除
口服時，日總劑量4g呈線形動力學。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球濾過和主動的腎小管分泌以原型藥物經腎臟排泄。口服更昔洛韋后，在24小時內達到穩態。口服后腎臟清除率為3.1±1.2mL/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時。
文獻報道了0.15%更昔洛韋眼用凝膠在健康志愿者眼部應用的藥代動力學及安全性評價結果。按雙盲、隨機、交叉方式進行試驗，志愿者每日點藥5次，連用7天，第7天時測血中藥物濃度。結果表明，血漿最低藥物濃度：11.5±3.7μg/ml。
對6例志愿者雙眼使用更昔洛韋眼用凝膠，每間隔3小時用藥1次，1日4次，取淚液測藥物濃度。結果表明，不同淚液中平均藥物濃度為（0.92～6.86μg/ml），均高出對HSV-Ⅰ的半數抑制濃度（平均ED50：0.23μg /ml）。表明淚液中濃度為有效治療濃度。