替考拉寧有和萬古霉素相似的抗菌譜，對厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌（包括對甲氧西林敏感及耐藥菌），鏈球菌，腸球菌，單核細胞增多性李司特菌，細球菌，JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌，后者包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌。
替考拉寧對金葡菌的作用比萬古霉素更強，不良反應更少。
由于替考拉寧獨特的作用機制，很少出現耐替考拉寧的菌株。所以對青霉素類及頭孢菌素類，大環內酯類，四環素和氯霉素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭陽性菌，仍對替考拉寧敏感。
