桿菌肽為一種多肽類抗生素，組分較多，為慢殺菌劑，可特異地抑制細菌胞壁合成階段的脫磷酸化作用，影響磷脂的轉運和向細胞壁支架輸送黏肽，抑制細菌細胞壁的合成，并損傷細胞膜，導致離子和氨基酸外流而使細菌死亡。桿菌肽對金黃色葡萄球菌、耐藥金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血桿菌有強大的抗菌活性，對革蘭陰性球菌、某些放線菌屬、螺旋體、阿米巴原蟲有一定的活性，但對革蘭陰性桿菌幾全部耐藥。全身應用可產生嚴重的腎毒性，局部應用刺激性小，過敏反應少見，耐酶，細菌對其產生耐藥性又較慢，獲得性耐藥菌株極為罕見，另效價不受膿液、痰液、血液、滲出液和壞死組織的影響，故迄今常作為局部抗感染藥。