坦度螺酮是一種抗焦慮藥,可選擇性的作用于腦內5-HT 1A受體。動物實驗顯示:坦度螺酮與地西泮有相當的抗焦慮作用。心身疾病動物模型試驗顯示,坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應和電休克應激負荷所致的血漿腎素活性升高,抑制心里應激負荷所致的胃潰瘍發生和強制浸水應激負荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性 對SD大鼠按3~140mg/kg連續給藥12個月時,分別出現流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數變動、體重增加受限、腦和脊髓神經細胞內、腎小管脂褐質樣物質沉著、肺泡沫細胞積聚等。 遺傳毒性 坦度螺酮Ames試驗結果為陰性,在有代謝活化時哺乳動物細胞染色體畸變試驗結果陽性。 生殖毒性 一般生殖性試驗中,對SD大鼠(雌雄)給藥劑量達50mg/kg以上時出現性周期異常、受胎率下降、著床率減少、胎仔體重低下、但無胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感試驗中,對SD大鼠給藥劑量達80mg/kg以上時出現胎仔和幼仔體重降低,200mg/kg以上時出現波狀肋骨增加,未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時出現胎仔體重降低,未見胎仔死亡、畸形。圍產期試驗中,對SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以上時可見幼仔生后發育抑制。 致癌性 ICR小鼠經口給藥20-180mg/kg連續18個月,SD大鼠經口給藥10-90mg/kg連續24個月,未見腫瘤發生率升高。 藥物依賴性 猴巴比妥依賴狀態下單次給藥的交叉依賴性試驗、連續自行胃內給藥試驗、大鼠連續4周經口給藥后停藥1周的依賴性試驗,未見精神依賴性和身體依賴性的結果。大鼠經口給藥60和200mg/天對地西泮連續給藥后停藥時引起的體重減少無抑制作用,提示與苯二氮?類藥物之間無交叉依賴性。