文獻報道，接受經皮冠狀動脈成形術（PTCA）的患者靜脈注射比伐蘆定后，其藥代動力學呈線性特征。給患者靜脈注射 1 mg/kg 作為負荷劑量，然后再靜脈滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小時，在體內的濃度穩定為 12.3±1.7 mg/ml。比伐蘆定是通過腎臟以和蛋白酶降解兩種途徑從血漿中清除，腎功能正常者的清除半衰期約為25min，中、重度的腎功能不全患者的清除半衰期延長。約25%的比伐蘆定可被透析掉經血液透析清除。腎功損傷的患者應監測ACT。健康志愿者試驗顯示比伐蘆定靜脈注射后，立即出現抗凝作用，可見到PT、ACT、APTT延長。停藥后1～2h，ACT 恢復到給藥前的水平。