1、吸收
健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后，吸收迅速（98%）。在口服氟伐他汀鈉緩釋片后，與膠囊相比，氟伐他汀的吸收率延緩了60%，而平均體內留存時間延長了將近4小時。如果在進食的條件下，藥物的吸收率有所降低。
2、分布
氟伐他汀主要作用于肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。從全身血藥濃度計算其絕對生物利用度為24%。氟伐他汀的表觀分布容積（Vz/f）為330升。超過98%的循環藥物與血漿蛋白結合，這種結合與氟伐他汀，華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關。
3、代謝
氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環藥物主要為氟伐他汀原型和無藥理學活性的代謝產物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產物有藥理學活性，但不進入全身血液循環。氟伐他汀在人類肝臟的代謝途徑已經被闡明，氟伐他汀的生物轉化是通過多種細胞色素P450（CYP450）途徑完成的，抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很小，而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。
一些體外試驗研究了氟伐他汀對細胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只會抑制通過CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示了氟伐他汀和以CYP2C9為作用底物的化合物可能存在競爭性的相互作用，這些藥物包括雙氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法令，但臨床上尚無數據證實。
4、消除
健康志愿者服用3H標記的氟伐他汀后大約6%的放射性活性出現在尿中，93%在糞便中，排出的氟伐他汀只占不到標記總量的2%。氟伐他汀的血漿清除率（CL/f）為1.8±0.8 L/min。服用氟伐他汀80mg/日的穩態血漿濃度未顯示蓄積效應。
氟伐他汀和晚餐同時服用與在晚餐后4小時服用的AUC無明顯不同。
5、特殊情況下的藥代動力學
在一般人群中,氟伐他汀的血漿濃度并不隨年齡和性別而改變。但是，在婦女和老人中發現對其治療反應增強。
因為氟伐他汀主要經膽汁排泄并且進入體循環前有顯著的生物轉化，因此在肝功能不全的患者不能排除出現藥物蓄積的可能性。（見【藥物相互作用】和【注意事項】）