氨基甙類對肺炎克雷白桿菌、腸桿菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌活性，對鏈球菌活性差，厭氧菌對之耐藥。與青霉素類或頭孢菌素合用對部分革蘭陽性球菌如葡萄球菌亦有很好的抗菌活性。主要副作用是腎毒性與耳毒性。通過腎功能檢查、組織學和電生理研究發現，其毒性與血藥濃度密切相關〔9〕。持續或多次給藥與短療程、大劑量給藥相比較，前者腎臟皮質藥物積聚明顯增加，內耳淋巴液濃度亦明顯升高，而提高劑量縮短療程耳腎毒性不增加甚至減少。在大鼠和小鼠中觀察到氨基甙類抗生素的藥代動力學和腎毒性呈現晝夜節律性變化，晝夜節律性波動歸因于腎小球濾過率（ gFR）的節律性變化，人和動物靜息期 gFR最低，故靜息期給藥腎毒性發生機會將會明顯增加。根據以上研究結果，目前國內外推薦短療程、大劑量治療方案。氨基甙類抗生素的最大峰值濃度與 mIC呈正相關，相關性越高療效越好，選擇一種能達到最高峰值濃度的合理劑量，可獲得滿意療效。
氨基甙類抗生素對革蘭陰性桿菌和葡萄球菌有很長的抗生素后續效應（ pAE）。這一現象呈濃度與時間依賴性，決定了大劑量用藥幾小時后細胞不會繼續生長，而重復給藥會減弱氨基甙類抗生素的 pAE．通過離體模擬人類藥代動力學研究發現，用藥數小時后假單孢綠膿桿菌對慶大霉素即開始耐藥，給藥24h后其殺菌活性仍未恢復，而每日1次大劑量給藥可消除此現象。
氨基甙類抗生素主要通過細胞攝取作用進入細胞內，速度非常緩慢，而霧化吸入與環甲膜穿刺注入慶大霉素及高濃度吸入妥布霉素均能保持良好的痰液與組織濃度，對革蘭陰性桿菌感染的支氣管肺炎病人能產生很好臨床療效。但對呼吸道局部給藥問題目前仍存在爭論。持異議者認為局部給藥容易導致耐藥，而且吸入治療器械的污染反而增加感染的機會。