1．下列情況應慎用：
(1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時，有增加肝臟毒性作用的危險。
(2)腎功能不全，雖可偶用，但如長期應用，有增加腎臟毒性的危險。
(3)胃潰瘍患者慎用。
2．急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病(尤其是兒童，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射)，癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度)，黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reyei，s綜合征(異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reyei，s綜合征混淆)患者慎用。
3．在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。
4．對診斷的干擾：血糖測定，應用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響；血清尿酸測定，應用磷鎢酸法測定時可得假性高值；尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定，應用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果，定量試驗不受影響。
5．交叉過敏反應：對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應，但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中，少數(≤5%)可于應用對乙酰氨基酚后發生輕度支氣管痙攣性反應；已知對吩噻嗪類藥高度過敏的病人，也對本品過敏。
6．本品中異丙嗪有鎮靜催眠作用，凡駕車、船、高空作業、操縱機械者不宜使用本藥。