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  • 發布時間:2023-08-07 17:31 原文鏈接: 關于氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的毒理研究介紹

      1、雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人(按50Kg體重計算)每天最大劑量的500倍和1000倍。

      2、通過對猴子進行三個月,大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性,未發現會阻礙在治療劑量水平上服藥。

      3、給予大鼠和小鼠最大耐受劑量的本品,觀察時間分別達105周和92周時,未發現氯沙坦鉀有致癌作用。

      4、體外堿洗脫試驗和染色體畸變試驗表明,使用相當于人用推薦治療劑量所能達到的最大血漿濃度的1700倍的氯沙坦鉀無直接的致突變作用。

      5、每天給雄性和雌性大鼠分別口服氯沙坦鉀150和300mg/kg,未發現本品對生殖能力有影響。氯沙坦鉀對大鼠胚胎和新生兒會產生不良反應,包括體重下降、死亡和/或腎毒性。此外,服藥大鼠乳汁中氯沙坦鉀及其活性代謝產物的濃度較高。

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