消化道或直腸給藥均能迅速吸收， 1小時達高峰，維持4~8小時。脂溶性高，易通過血腦屏障，分布全身各組織。血漿T1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%，三氯乙醇T1/2約為4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡，持續時間為4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活，經腎臟排出，無滯后作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。
