(1) 重度肝腎功能障礙者，應適應調節用藥量及用藥時間，慎重給藥。
(2) 應用注射用頭孢匹胺時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定敏感性后用藥，給藥療程應控制在治療疾病所需的最短時間內。
(3) 對青霉素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中支氣管哮喘、皮疹蕁麻疹等過敏體質的病人；嚴重肝腎功能障礙的患者[本藥可持續保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔]；進食不良的病人或非經口攝取營養的病人、全身狀態欠佳的病人[可出現維生素K缺乏癥狀，應密切觀察]，應慎用。
(4) 有可能發生過敏性休克，需充分問診。
(5) 用藥時須做好搶救過敏性休克的準備，用藥后須使病人保持安靜狀態，密切觀察。
(6) 在用藥期間和用藥后一周不宜飲酒、否則可出現顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。
(7) 長期使用注射用頭孢匹胺可導致產生耐藥菌，結腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導致偽膜性結腸炎、引起嚴重腹瀉。
(8) 使用試紙條反應以外的班氏試劑、費林氏試劑、尿糖試藥丸進行尿糖檢查時，有時出現假陽性反應，應予以注意。
(9) 直接血清抗球蛋白檢驗時有時出現陽性反應，應予以注意。
(10) 據報道，在幼小大鼠皮下注射實驗中，發現有促睪丸萎縮、抑制精子形成的作用。