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  • 發布時間:2023-08-02 08:30 原文鏈接: 關于注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的藥理毒理介紹

      本品為可供靜脈及肌肉注射用的甲潑尼龍,是一種合成的糖皮質激素。這種高濃度的水溶液特別適用于需用作用強、起效快的激素治療的疾病狀態。甲潑尼龍具有很強的抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。

      糖皮質激素擴散透過細胞膜,并與胞漿內特異的受體相結合。此結合物隨后進入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為,糖皮質激素最終即靠這些酶得以發揮其多種全身作用。糖皮質激素不僅對炎癥和免疫過程有重要作用,而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝,并且對心血管系統、骨骼肌肉系統及中樞神經系統也有作用。

       --作用于炎癥和免疫過程 :

      糖皮質激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關,這些特性會導致下列結果:

       -減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞

       -減少血管擴張

       -穩定溶酶體膜

       -抑制吞噬作用

       -減少前列腺素和相關物質的產生

      4mg甲潑尼龍的糖皮質激素作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素作用(200mg甲潑尼龍等價于1mg脫氧皮質酮)。

       --對碳水化合物及蛋白質代謝的作用:

      糖皮質激素具有分解蛋白質的作用,釋出的氨基酸經糖異生過程在肝臟內轉化為葡萄糖和糖原;同時,外周組織對葡萄糖的吸收減少,從而導致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。

       --對脂肪代謝的作用:

      糖皮質激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質激素又具有脂肪合成作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。

      糖皮質激素的最大藥理作用出現在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過改變酶活性引的,而不是藥物的直接作用。

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