1、本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室貯藥處均應雙人雙鎖，處方顏色應與其它處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2、本品能引起呼吸抑制和窒息，需在呼吸和心血管功能監測及輔助設施完備的情況下，由具有資格的和有經驗的麻醉師給藥。
3、在推薦劑量下，本品能引起肌肉強直。肌肉強直的發生與給藥劑量和給藥速率有關，因此，單劑量注射時應緩慢給藥，給藥時間應不低于60秒；提前使用肌肉松弛藥可防止肌肉強直的發生。
本品引起的肌肉強直必須根據病人的臨床狀況采取合適的方法處置。麻醉誘導過程中出現的嚴重肌肉強直應給予神經肌肉阻斷劑和/或另加催眠劑，并給予插管通氣。在本品使用過程中發現的肌肉強直也可通過停止給藥或減小給藥速率處置，在停止給藥后幾分鐘內肌肉強直可解除；或者給予阿片受體拮抗劑，但這樣會逆轉或抑制本品的鎮痛作用，一般不推薦這樣使用。出現危及生命的肌肉強直時，應給予迅速起效的神經肌肉阻斷劑或立即中斷輸注。
4、心律失常，慢性梗阻性肺部疾患，呼吸儲備力降低及腦外傷昏迷、顱內壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。
5、本品務必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上，方可給藥，而且應先試用小劑量，否則會發生難以預料的嚴重的并發癥。
6、使用本品出現呼吸抑制時應妥善處理，包括減小輸注速率50%或暫時中斷輸注。本品即使延長給藥也未發現引起再發性呼吸抑制，但由于合用麻醉藥物的殘留作用，在某些病人身上停止輸注后30分鐘仍會出現呼吸抑制，因此，保證病人離開恢復室前完全清醒和足夠的自主呼吸非常重要。
7、本品能引起劑量依賴性低血壓和心動過緩，可以預先給予適量的抗膽堿能藥(如葡糖吡咯或阿托品)抑制這些反應。低血壓和心動過緩可通過減小本品輸注速率或合用藥物來處置，在合適的情況下使用輸液、升壓藥或抗膽堿能藥。
8、本品停止給藥后5-10分鐘，鎮痛作用消失。對預知需要術后鎮痛的病人，在中止本品給藥前需給予適宜的替代鎮痛藥，并且必須有足夠的時間讓其達到最大作用，選擇鎮痛藥應適合病人的具體情況和護理水平。
9、在非麻醉誘導情況下，不得以病人的意識消失為藥效目標而使用本品。
10、本品不含任何抗菌劑和防腐劑，因此在稀釋的過程中應保持無菌狀態，稀釋后的溶液應及時使用，沒使用完的稀釋液應丟棄。
11、肝腎功能受損的病人不需調整劑量。肝腎功能嚴重受損的病人對瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增強，使用時應監測。
12、運動員慎用。