注射用鹽酸米托蒽醌靜脈滴注后，迅速分配到各組織中與其結合，以后緩慢釋放，以肝臟、骨髓、心肺等為多，分布容積為522L/m2，血藥濃度很快下降。在多數病例中，藥時曲線符合三室模型。
靜脈給藥15～90mg/m2，給藥劑量與血藥濃度呈線性關系。
注射用鹽酸米托蒽醌在血漿中的濃度為26-455ng/ml時，血漿蛋白結合率為78%。本品主要經肝臟代謝，通過膽汁從糞排出，6～11%經腎臟排泄。排出物主要為原藥，亦有少量的代謝物。本品T1/2為40～120小時，有腹水等增加藥物分布容積因素者，T1/2可進一步延長。此時藥物應減量。
注射用鹽酸米托蒽醌在老年人群的清除率比年輕人降低（前者21.3L/hr/m2，后者28.3L/hr/m2）。肝功能不全者，排除減少，其AUC值是肝功能正常者的3倍。通過血透和腹透不能使本品完全排除。