本品口服無活性。根據所用治療方案設定不同的給藥方法和療程。本品可供靜脈滴注、注射、皮下注射或鞘內注射。與緩慢的靜脈滴注相比，給予快速靜脈注射時患者能耐受更高的劑量。這個現象可能與快速注射后，藥物迅速失活及短時間內高濃度的藥物作用于可疑正常細胞和腫瘤細胞有關。正常和腫瘤細胞對這些不同的給藥方法的反應似是類似的，沒有證據表明兩種給藥方式中的哪一種更具臨床優勢。
目前積累的臨床經驗提示，與以往的基本治療過程相比，成功的應用阿糖胞苷是在治療開始時就調整藥物每日的劑量，以求得到在毒性耐受范圍內最大的白血病細胞殺傷作用，這是因為藥物毒性迫使對劑量作出相應調整。
在大多數治療過程中，本品需要與其他具細胞毒性藥物聯合使用，合用其他藥物后需要對本品做相應劑量變化，下面是文獻報道的本品在聯合應用中的劑量表。