瑞舒伐他汀雖具有他汀類藥物共有的藥效基團二羥基庚酸部分, 但其分子的其余結構卻與其它同類藥物迥異, 其中極性甲磺酰氨基的存在使它呈現較低的親脂性。 這意味著其被動擴散能力較低, 難于進入非肝細胞。 但它卻可以通過選擇性有機陰離子轉運過程而為肝細胞大量攝入, 具有選擇性分布并作用于肝中 HMG-CoA 還原酶的特點。 同時其結構的相對水溶性性質還使其能夠避免在消除前即需細胞色素 P450廣泛代謝的缺陷, 瑞舒伐他汀與其他的藥物相互作用機率大大降低。
