口服易吸收，經用131I標記的甲狀腺素研究證明，血漿半衰期為7～8天，組織中為0.4天。吸收后，大部分與血漿蛋白牢固結合而徐徐進入組織細胞中，血漿蛋白結合率為99%，但T3對血漿蛋白的親和力比T4低，其游離量為后者的10倍。其最大治療效果經數周后方可達到，調整劑量反應慢。停藥后亦可維持藥效數周。T4主要在肝、腎線粒體內脫碘，并與葡萄糖醛酸或硫酸結合經腎臟由尿液中排出。
